Дилакса 200мг инструкция по применению

Противопоказания

Препарат назначается при:

  1. устранении симптомов заболеваний суставов: остеоартроза (поражение ткани суставного хряща), ревматоидного артрита (наличие или отсутствие в крови больного ревматоидного фактора, приводящего к воспалению) и анкилозирующего спондилита (хроническое развивающееся воспаление суставов позвоночника);
  2. купирование и ликвидация болевых ощущений в костном и мышечном аппаратах человека, боли после операций, а также иных видов боли;
  3. лечении болезненной первой менструации с проявлением сопутствующих расстройств (первичной дисменореи).

Как и любое лекарство, Дилакса имеет определенные ограничения по приему.

image

Выпускают Дилаксу в форме капсул: желатиновые твердые, с содержимым в виде гранулированного порошка почти белого или белого цвета; 200 мг с коричневато-желтой крышечкой и корпусом, 100 мг с белой крышечкой и корпусом.

В 1 капсуле содержатся: действующее вещество целекоксиб – 100 или 200 мг.

Лекарственная форма Дилаксы – капсулы, заполненные гранулированным порошком от белого до почти белого цвета:

  • 100 мг: размер №3, твердые желатиновые, корпус и крышечка – белого цвета;
  • 200 мг: размер №1, твердые желатиновые, корпус и крышечка – коричневато-желтого цвета.

По 10 шт. в блистерах (упаковках контурных ячейковых), в картонной пачке 1–6, 9 или 10 блистеров (упаковок).

Состав на 1 капсулу:

  • активное вещество: целекоксиб – 100 мг или 200 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: стеарат магния, кроскармеллоза натрия;
  • корпус и крышечка: желатиновая капсула 100 мг: диоксид титана – 2%, желатин – до 100%; желатиновая капсула 200 мг: диоксид титана – 1%, краситель оксид железа желтый – 1%, желатин – до 100%.

Взаимодействие с другими лекарствами

К средствам для лечения болей в суставах относят аналоги:

  1. Форталгин C;
  2. МИГ 200;
  3. Аспирин;
  4. Нифлугель;
  5. Раптен рапид;
  6. Найз;
  7. Оксадол;
  8. Солпафлекс;
  9. Брал;
  10. Ацилпирин;
  11. Бадяга;
  12. Термо ревмон;
  13. Тобитил;
  14. Немулекс;
  15. Гумизоль;
  16. Диклобене;
  17. Випросал В;
  18. Хотемин;
  19. Памол;
  20. Гиалган Фидия;
  21. Тетралгин;
  22. Амбене;
  23. Флугалин;
  24. Пливалгин;
  25. Бетаникомилон;
  26. Новиган;
  27. Бурана;
  28. Аскальцин;
  29. Финалгон;
  30. Беталгон;
  31. Диклофенакол;
  32. Апизартрон;
  33. Ревалгин;
  34. Пирабутол;
  35. Дип Хит;
  36. Кетонал ДУО;
  37. Аспизол;
  38. Верал;
  39. Реметан;
  40. Димексид;
  41. Биопин;
  42. Ипрен;
  43. Долгит;
  44. Тиаприд;
  45. Афлубин;
  46. Остенил;
  47. Мелоксикам;
  48. Брустан;
  49. Терафлекс Адванс;
  50. Фламакс;
  51. Мовикс;
  52. Пенталгин;
  53. Дип Рилиф;
  54. Вольтарен Акти;
  55. Капсикам;
  56. Аскафф;
  57. Гевадал;
  58. Пейн;
  59. Кетанов;
  60. Ментоклар;
  61. Диклофенак;
  62. Фламакс форте;
  63. Ацифеин;
  64. Ибуфен;
  65. МИГ 400;
  66. Фендивия;
  67. Кеторолак Ромфарм;
  68. Амелотекс;
  69. Артро Актив;
  70. Проходол;
  71. Нифлурил;
  72. Актасулид;
  73. Ремидон;
  74. Дикловит;
  75. Флексен;
  76. Кеторол;
  77. Юниспаз;
  78. Флолид;
  79. Анопирин;
  80. Хайрумат;
  81. Аркоксиа;
  82. Протрадон.

При одновременном приеме нескольких лекарств в купе с Дилаксом, в организме человека проходят следующие реакции:

  1. с антикоагулянтами — увеличивается время действия препаратов применяемых для изменения вязкости крови;
  2. с флуконазолом, кетоназолом – 2-хкратное увеличение целекоксиба в крови;
  3. с ингибиторами – снижается эффект понижения артериального давления;
  4. с диуретиками – ухудшение функционирования почек;
  5. с литием – повышается уровень лития на 17%;
  6. с другими нестероидными противовоспалительными средствами – увеличивается риск проявления побочных явлений.

Устранение болевых ощущений и снятие воспаления — это две основные функции препарата «Дилакса». Отзывы пациентов позволяют сделать вывод, что лекарство достаточно эффективно справляется с поставленными задачами. Прием данного средства имеет такие показания:

  • симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита и прочих суставных заболеваний;
  • костный, суставной, мышечный или послеоперационный болевой синдром;
  • комплексное лечение первичной дисменореи;
  • послеоперационные состояния.

Есть некоторые особенности, которые стоит учитывать, принимая препарат «Дилакса 200». Отзывы отмечают, что соблюдая некоторые правила, можно добиться большей эффективности лечения. Речь идет о следующем:

  • препарат употребляется независимо от приема пищи, но если вы хотите быстрее почувствовать эффект, лучше делать это на голодный желудок;
  • таблетку нужно запивать достаточно большим количеством воды, не разжевывая;
  • окончательную дозировку и курс лечения определяет врач, учитывая наличие сопутствующих заболеваний;
  • для лечения пациентов, масса тела которых не превышает 50 кг, назначается минимально возможная дозировка (100 мг);
  • если нарушения функции печени имеют минимальную степень выраженности, корректировка дозировки не требуется;
  • если у пациента диагностировано нарушение работы печени средней степени, суточная дозировка снижается до минимальной;
  • если у больного наблюдается легкая или средняя степень нарушения функций почек, корректировка дозировки не требуется;
  • учитывая, что препарат может вызвать осложнения заболеваний сердца и сосудов, в этом случае его нужно принимать коротким курсом, не превышая максимальную суточную дозу 400 мг.

Инструкция по применению

Перед покупкой и использованием следует внимательно изучить инструкция по применению Дилакса и отзывы пациентов, которые принимали средство. Рекомендации врачей также имеют огромное значение, поскольку именно доктор должен назначать схему лечения, курс, дозировку препарата. Специалист руководствуется своим опытом, показаниями к применению, состоянием здоровья своего пациента.

Исходя из конкретной проблемы, может быть назначен такой курс для лечения:

  • Болевого костно-мышечного синдрома. Рекомендованная доза 200 мг/сутки, но она может быть максимум увеличена вдвое, но только по рекомендации врача.
  • Остеопороза – до 200 мг в сутки. Принимать препарат Дилакса можно за один раз или делить порцию средства пополам.
  • Ревматоидного артрита – 100 мг/сутки или 200 мг/сутки. Второй вариант предполагает разделение капсулы на два приема.
  • Анкилозирующего спондилита – 200 мг/сутки. Увеличена дозировка может быть только по рекомендации доктора. Как и в предыдущем случае, препарат можно принимать за два или один раз. В данном случае назначается только комплексно.

Инструкция по применению Дилакса 200мг предписывает строгое соблюдение правил использования. В этом случае можно локализовать, а после и устранить проблему.

Правила применения

Отзывы и инструкция по применению Дилакса рекомендует придерживаться таких правил:

  • Для пациентов с нарушениями работы сердечно-сосудистой системы следует принимать средство дозировано, аккуратно. Иногда курс лечения может быть прерван, а после восстановления работы сердца – продолжен;
  • Назначение для пациентов массой до 50 кг всего 100 м/сутки;
  • Разжевывать таблетки нельзя. Их запивают большим количеством воды, не используют для этого молоко или кофе;
  • Окончательная дозировка, как и курс лечения, должны быть рекомендованы доктором;
  • Употреблять средство вне зависимости от пищи. Чтобы препарата усваивался быстрее и легче, можно принимать его на голодный желудок. Однако это исключено, если у пациента имеется гастрит, язвенные болезни желудка;

Корректировка дозы необходима пациентам со слабой или средней степенями нарушения работу печени, почек. Нередко в таких случаях доктор принимает решение о невозможности использования Дилаксы в терапевтическом курсе.

Дилакса капсулы принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая водой или другой нейтральной жидкостью. В связи с тем, что шанс сердечно-сосудистых осложнений напрямую зависит от дозы и длительности приема Дилаксы, пациентам следует принимать наименьшую эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

При длительном курсе рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 400 мг. Режим дозирования Дилаксы в зависимости от заболевания:

  • ревматоидный артрит (симптоматическая терапия): 100–200 мг в сутки за 2 приема;
  • для некоторых пациентов эффективно применение 400 мг в сутки за 2 приема;
  • остеоартроз (симптоматическая терапия): 200 мг в сутки за 1–2 приема;
  • болевой синдром и первичная дисменорея (терапия): начальная доза – 400 мг, при необходимости возможен прием дополнительной дозы 200 мг в первые сутки, в последующие дни – по 200 мг 2 раза в сутки (по необходимости);
  • анкилозирующий спондилит (симптоматическая терапия): 200 мг в сутки за 1–2 приема.

Дозировка и курс лечения

image

Перед приемом Дилакса ознакомьтесь с инструкцией по применению. В ней указана крайне необходимая информация, позволяющая достичь максимального эффекта при минимальных затратах.

Основное активнодействующее вещество оказывает влияния на сердечно-сосудистую деятельность. Прием необходимо осуществлять минимальными дозами, обеспечивающими полное устранение болевых ощущений в максимально короткий срок.

При устранении симптомов остеоартроза достаточная доза приема составляет 200 мг с периодичностью 1 или 2 раза в сутки.

Для достижения облегчения состояния при ревматоидном артрите достаточно принять 100 или 200 мг препарата утром и вечером.

Снижение болевых ощущений, общая нормализация состояния при проявлении симптомов анкилозирующего спондилита достигается употреблением 200 мг Дилаксы в сутки. Производить прием лекарства можно одноразово или в 2 приема.

При устранении сильных болевых ощущений в суставах рекомендуется следующая последовательность поступления лекарства в организм:

  1. первоначальный прием – 400 мг;
  2. дополнительная доза в первый день – 200 мг.
  3. последующие дни не более 200 мг с приемом половины нормы утром и вечером;
  4. после достижение нужного эффекта прием осуществляется по необходимости.

Содержит информацию обо всех тонкостях приема таблеток «Дилакса» инструкция по применению. Отзывы отмечают, что схема лечения и дозировка определяется исходя из конкретной проблемы. Возможны такие варианты:

  • Для лечения остеопороза оптимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. При этом данное количество препарата можно выпить разово или разделить на два приема.
  • Если диагностирован ревматоидный артрит, может быть назначено 100 или 200 мг препарата в сутки. Во втором случае лучше разделить лекарство на 2 приема.
  • В комплексном лечении анкилозирующего спондилита рекомендуется принимать 200 мг в сутки за один или два раза. Это максимальная дозировка, которая может быть увеличена только на усмотрение лечащего врача.
  • В первый день лечения болевого синдрома рекомендуется выпить 400 мг лекарства. В особо тяжелых случаях допускается дополнительный прием 200 мг препарата. В последующие дни максимально возможная дозировка — 200 мг.

Побочные эффекты

Ряд побочных реакций могут вызвать таблетки «Дилакса». Отзывы содержат сведения, что неприятные симптомы проходят после отмены препарата. В инструкции приведена информация о таких проблемах:

  • Сердечнососудистая система может отреагировать на прием препарата учащением сердцебиения и повышением давления. В редких случаях возможна сильная аритмия, инсульт или инфаркт.
  • Негативное воздействие на пищеварительную систему может привести к возникновению диареи, тошноты и рвоты. В животе могут наблюдаться болевые ощущения. В особо тяжелых случаях могут возникнуть язвенные поражения стенок желудка или двенадцатиперстной кишки.
  • Говоря о нервной системе, чаще всего наблюдаются такие проблемы, как головная боль и нарушения сна. Возможны резкие перепады эмоционального состояния. Реже пациенты отмечают ухудшение зрения и шум в ушах.
  • Крайне редко развиваются инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
  • Дыхательная система может отреагировать на прием лекарства возникновением кашля и инфекционными заболеваниями. В редких случаях у пациентов может быть диагностирован фарингит или ринит.
  • Возможны раздражения кожи, которые сопровождаются зудом.
  • У аллергиков есть риск возникновения ангионевротического отека, что встречается достаточно редко.

Действующее вещество Дилаксы – целекоксиб – относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, селективно ингибирующих ЦОГ-2.

Нестероидный противовоспалительный препарат – это лекарство, которое борется с распространением воспаления. Слово «нестероидный» в названии подчеркивает, что препарат не обладает побочными действиями стероидов (гормонов).

Кислотные НПВС (Диклофенак, к примеру) подавляют и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, за счет чего возникает риск нежелательных последствий: язв, кровотечений. Некислотные лекарства селективно (избирательно) подавляют ЦОГ-2, не трогая ЦОГ-1. Это уменьшает риск побочных воздействий на организм.

НПВС подавляют производство циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, который присутствует во многих тканях человека. В нормальной ситуации этот фермент имеет форму ЦОГ-1 и выполняет свои обычные функции, но при воспалении он переходит в ЦОГ-2. ЦОГ-2 не только не делает того, для чего ЦОГ предназначен, но и распространяет воспаление на соседние ткани.

Таким образом, Дилакса (и целекоксиб в целом) замедляет развитие ферментов, распространяющих воспаление. Здоровые ткани при этом под действие лекарства не попадают.

Побочные явления

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.
  • Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения — анафилаксия, васкулит.
  • Со стороны организма в целом: часто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.
  • Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения — нарушение менструального цикла.
  • Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия, экхимозы, тромбоцитопения.
  • Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда — рвота; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения — желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.
  • Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения — острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.
  • Дерматологические реакции: часто — кожный зуд, кожная сыпь; иногда — алопеция, крапивница; имеются сообщения — фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
  • Со стороны органов чувств: иногда — шум в ушах, затуманивание зрения; редко — потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; иногда — усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко — проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
  • органы чувств: нечасто – нечеткость зрения, шум в ушах;
  • мочевыделительная система: часто – инфекционные заболевания мочевых путей;
  • кроветворная система: нечасто – анемия; редко – уменьшение количества тромбоцитов;
  • лабораторные исследования: нечасто – повышение активности ферментов печени;
  • дыхательная система: часто – инфекции верхних дыхательных путей, кашель, бронхит, синусит; нечасто – ринит, фарингит;
  • аллергические реакции: редко – отек Квинке; очень редко – буллезный дерматит;
  • отек лица, гриппоподобный синдром, реакции гиперчувствительности, случайные травмы;
  • нервная система: часто – нарушения сна (бессонница), головокружение; нечасто – сонливость, повышение тонуса мышц, беспокойство; редко – психоз;
  • кожные покровы: часто – сыпь на коже, зуд (в том числе генерализованный); нечасто – кровоизлияния под кожу или в слизистую оболочку, крапивная сыпь; редко – патологическое выпадение волос;
  • сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления, в том числе утяжеление течения имеющейся артериальной гипертензии, периферические отеки; нечасто – ощущение сердцебиения, приливы; редко – аритмия, ишемический инсульт, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, тахикардия;
  • пищеварительная система: часто – рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, диспепсические расстройства; нечасто – альвеолит луночковый постэкстракционный и другие заболевания зубов; редко – изъязвление пищевода, язва 12-перстной кишки и желудка; очень редко – панкреатит, перфорация кишечника.

Лекарственное взаимодействие

  • антациды (магния/алюминия гидроксид), омепразол, метотрексат, глибенкламид, фенитоин или толбутамид: клинически значимых взаимодействий с целекоксибом не отмечалось;
  • флуконазол: одновременное применение 200 мг флуконазола 1 раз в сутки с целекоксибом может увеличить концентрацию последнего в плазме крови в 2 раза; при терапии флуконазолом целекоксиб необходимо принимать в минимальной рекомендуемой дозе;
  • кетоконазол: клинически значимого действия на метаболизм целекоксиба не оказывает;
  • литий: применение 2 раза в сутки солей лития в дозе 450 мг и целекоксиба в дозе 200 мг повышает плазменную концентрацию лития ~ на 17%, что требует тщательного наблюдения за пациентами в процессе комбинированного лечения или в случае отмены целекоксиба;
  • тиазидные диуретики, фуросемид: возможно снижение их натрийуретического эффекта за счет ингибирования почечного синтеза Pg;
  • пероральные контрацептивные средства: клинически значимого влияния на фармакокинетику комплексного контрацептивного препарата, содержащего 1000 мкг норэтистерона /35 мкг этинилэстрадиола, целекоксиб не оказывает;
  • другие НПВП: одновременного приема целекоксиба и других НПВП (не включающих ацетилсалициловую кислоту) требуется избегать, поскольку повышается риск развития побочных эффектов;
  • ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)/блокаторы рецепторов ангиотензина II: в случае одновременного применения с целекоксибом у некоторых групп пациентов следует учитывать возможное ухудшение функции почек, в т. ч. до острой почечной недостаточности, обычно проходящее после отмены НПВП; лизиноприл при применении с Дилаксой не оказывает значимого фармакодинамического взаимодействия на АД;
  • ацетилсалициловая кислота в низких дозах: целекоксиб не снижает агрегацию тромбоцитов, поэтому заменять им ацетилсалициловую кислоту для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний неэффективно;
  • дигоксин: информации о его взаимодействии с целекоксибом не имеется, но учитывая влияние последнего на сердечно-сосудистую систему, принимать Дилаксу с дигоксином следует с осторожностью, тщательно контролируя побочные реакции;
  • варфарин и другие антикоагулянты: возможно удлинение протромбинового времени.
  • ацетилсалициловая кислота в низких дозах: не отмечается воздействия на ее фармакокинетику;
  • литий (прием 2 раза в сутки по 450 мг): повышается примерно на 17% его плазменная концентрация при комбинации с целекоксибом в дозе 200 мг дважды в сутки; требуется контроль состояния при сочетанном приеме и отмене целекоксиба;
  • флуконазол (при приеме 1 раз в сутки в дозе 200 мг): повышается плазменная концентрация целекоксиба в 2 раза, что обусловлено угнетением метаболизма последнего через изофермент CYP2C9;
  • пероральные контрацептивы: при использовании комплексного контрацептивного средства, включающего 1 мг норэтистерона/0,035 мг этинилэстрадиола, не наблюдается значимого влияния на его фармакокинетику;
  • фуросемид, тиазид: может ослабляться натрийуретический эффект данных препаратов в результате снижения почечного синтеза Pg;
  • толбутамид, фенитоин, омепразол, глибенкламид, метотрексат, антациды (алюминия/магния гидроксид): не наблюдается значимых взаимодействий;
  • ИАПФ/АРА II: возможно снижение антигипертензивного эффекта данных средств, при этом в отношении влияния на АД значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом не отмечается; при приеме диуретиков, наличии дегидратации, нарушений деятельности почек и у пожилых пациентов возможны функциональные нарушения почек (включая острую почечную недостаточность), обычно обратимые после отмены приема НПВС;
  • кетоконазол: метаболизм целекоксиба не подвергается клинически значимому действию;
  • дигоксин: комбинация требует осторожности (возможно развитие нежелательных эффектов);
  • другие НПВС (не содержащие ацетилсалициловую кислоту): усугубляется угроза возникновения нежелательных реакций (требуется избегать данного сочетания).

Цена и условия отпуска

Его способность понижать температуру тела затрудняет диагностирование лихорадочных состояний и распознавание проникшей инфекции.

Употребление препарата может вызвать нарушения в деятельности сердца и кровеносной системы, вплоть до смерти. Возможно повышение давления, обострение хронических и возникновение иных заболеваний. Необходим постоянный контроль над давлением и свертываемостью крови.

При проведении терапевтических манипуляций с использованием ацетилсалициловой кислоты, проводить ее замену на Дилаксу нельзя.

На испытаниях в клинических условиях наблюдались кровотечения, обострения язвы, нарушения в органах пищеварения, высыпания на кожных покровах, слизистых поверхностях. При подобных проявлениях употребление прекратить.

Поскольку целекоксиб обладает жаропонижающим эффектом, он может затруднить выявление инфекции, ослабив диагностическое значение лихорадки.

При лечении глюкокортикостероидной недостаточности не следует прием ГКС заменять приемом Дилаксы.

Коксибы (в т. ч. целекоксиб) могут повышать угрозу возникновения тяжелых осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы – инсульта, инфаркта миокарда, тромбообразования, которые могут привести к летальному исходу.

Вероятность появления этих нарушений повышается с увеличением дозы, продолжительности лечения препаратом, а также при наличии патологий сердечно-сосудистой системы или факторов риска их развития.

В связи с вышеуказанным Дилаксу требуется принимать в наименьших эффективных дозах по возможности наиболее коротким курсом. Пациенты должны быть проинформированы о возможных признаках серьезных нарушений функции сердечно-сосудистой системы и мерах, предпринимаемых в подобных случаях.

При применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 (в т. ч. НПВС) в целях терапии болевого синдрома в первые 10–14 дней после проведения операции АКШ могут участиться случаи развития нарушений мозгового кровообращения и инфарктов миокарда.

В начале и в период проведения лечения следует контролировать показания АД, поскольку из-за его возможного повышения, обусловленного действием препарата, усугубляется риск развития нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

В очень редких случаях на фоне терапии было зарегистрировано появление изъязвления слизистой, перфорации и кровотечения из ЖКТ. Опасность развития таких нарушений усугубляется у пациентов преклонного возраста, при наличии кровотечения, язвы и обострения воспалительных заболеваний ЖКТ (в т. ч. в анамнезе), сердечно-сосудистых болезней и комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

К факторам риска возникновения кровотечения из ЖКТ также относятся сочетанное использование с Дилаксой антикоагулянтов, ГКС для перорального приема, длительный курс НПВС, курение и прием этанолсодержащих напитков. Спонтанные эпизоды тяжелых побочных явлений с летальным исходом были зафиксированы преимущественно у больных преклонного возраста и ослабленных пациентов.

При комбинированном приеме Дилаксы с антикоагулянтами (в т. ч. с варфарином) имелись сообщения о развитии серьезных кровотечений, вплоть до фатальных последствий. Принимая во внимание случаи удлинения протромбинового времени, необходимо проводить контроль свертываемости крови в начале курса лечения препаратом и при корректировке его дозы.

Целекоксиб не обладает антиагрегантной активностью по отношению к тромбоцитам, поэтому для профилактики тромбоэмболии им не рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту. Также по этой причине не следует прекращать антиагрегантную терапию (в т. ч. прием ацетилсалициловой кислоты) у больных с риском возникновения тромбоэмболических осложнений.

Прием целекоксиба может спровоцировать задержку жидкости и отеки. Больным с состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости или ухудшаются из-за ее развития, требуется соблюдать осторожность.

При установленном или предполагаемом замедленном метаболизме начальную дозу Дилаксы рекомендуется уменьшить в 2 раза.

Целекоксиб способен оказывать токсический эффект на функцию почек, но не проявляя при этом большую токсичность чем другие НПВС. На фоне приема препарата необходимо проводить тщательный мониторинг деятельности почек при следующих заболеваниях/состояниях: сердечная недостаточность, нарушения функции почек и/или печени, пожилой возраст, сочетанное применение диуретиков, антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Также следует проявлять осторожность при наличии дегидратации, при этом состоянии до начала курса рекомендуется провести регидратацию.

Во время использования препарата были зарегистрированы крайне редкие случаи развития тяжелых побочных эффектов со стороны кожных покровов, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит (в т. ч. с летальным исходом). Вероятность появления подобных осложнений выше в начале терапии, особенно в течение первого месяца.

Поскольку Дилакса может привести к появлению головокружения и других нежелательных реакций, необходимо проявлять особую осторожность, управляя сложными и потенциально опасными механизмами, в т. ч. автотранспортными средствами.

Хранить препарат следует в оригинальной упаковке при температуре не более 25 °C, в местах, недоступных для детей. Срок годности – 2 года.

Применение при беременности и лактации

Недостаточный опыт использования лекарства беременными и кормящими матерями не выявил возникновения каких-либо патологий и отклонений. Но имеются предположения, что прием препарата может:

  • привести к изменениям в яичниках, поэтому необходимо рассмотреть возможность отмены приема в период зачатия и беременности;
  • способствовать ослаблению родовой деятельности в последние 3 месяца беременности;
  • изменить структуру грудного молока и вызвать отклонения развития у младенца.

Особенности препарата

Достаточно востребованным является такой лекарственный препарат, как «Дилакса». Отзывы специалистов отмечают его выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие. Кроме того, лекарство понижает температуру тела. Все эти свойства обусловлены действием целекоксиба, который угнетает активность фермента ЦОГ-2. Действие данного препарата характеризуется такими особенностями:

  • если принимать средство натощак, он всасывается намного быстрее, и уже через 2 часа в крови накапливается максимальная концентрация активного вещества;
  • если вы принимаете препарат во время употребления жирной пищи, он будет усваиваться намного медленнее (активное вещество достигнет наивысшей концентрации не ранее чем через 6 часов);
  • лекарство выводится из организма в качестве продуктов переработки почек и кишечника (только 1% активного компонента остается в неизменном виде);
  • у пациентов пожилого возраста концентрация препарата в крови, обычно, в полтора раза превышает норму (чаще всего это связано с небольшой массой тела);
  • у пациентов негроидной расы концентрация вещества в крови достигает показателя, который почти на 50% больше, чем у больных европейского или азиатского происхождения, а потому они нуждаются в меньших суточных дозах препарата.

К сожалению, в нужный момент в аптеке может не оказаться именно рассматриваемого препарата. Содержат информацию о заменителях лекарства «Дилакса» отзывы. Аналоги данного препарата имеются на сегодняшний день следующие:

  • «Целебрекс» — это противовоспалительное средство, основанное на действии целекоксиба. Так же, как и рассматриваемый препарат, данное лекарство снимает боль и понижает температуру тела путем подавления ЦОГ-2. Рекомендованные дозы препарата эффективно устраняют неприятные симптомы, а негативного влияния на желудок и кишечник практически не наблюдается.
  • «Целекоксиб» — популярный препарат, который применяется при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Механизм действия данного лекарства направлен на то, чтобы подавить воспалительный процесс, остановить его распространение и успокоить боль. Подобный эффект достигается за счет одноименного активного компонента — целекоксиба, который является главным действующим веществом.
  • «Аркоксиа» — лекарственный препарат на основе эторикоксиба. Средство относится к разряду нестероидных противовоспалительных. По сравнению с другими препаратами данной группы характеризуется менее выраженными побочными эффектами. Подавляя выработку простагландинов, лекарство останавливает воспалительный процесс и устраняет болевой синдром.
  • «Денебол» — эффективное противовоспалительное и обезболивающее средство. Выпускается в форме таблеток, геля, ректальных свечей и раствора для инъекций. Активное вещество — рофекоксиб.

Безусловно, принимать лекарственные препараты можно только с позволения врача. Тем не менее, не лишним будет узнать мнение пациентов о таком средстве, как «Дилакса 200мг». Отзывы, в целом, положительные:

  • Некоторые пациенты, у которых были проблемы со спиной после поднятия тяжестей, отмечают, что лекарственное средство достаточно быстро снимает болевые ощущения. Также людей устраивает невысокая стоимость препарата, по сравнению с аналогами.
  • Пациентами отмечается эффективность лекарства после перенесенных травм. Они свидетельствуют, что значительно снижаются неприятные ощущения. Главное, по мнению пациентов, проконсультироваться со специалистом перед приемом этого средства и правильно подобрать дозировку.
  • Также отмечается людьми практически полное отсутствие побочных действий медикамента.
  • Отмечают пациенты и большую эффективность лекарственного препарата в случаях терапии заболеваний позвоночника и тазобедренных суставов. Боли и неприятные симптомы исчезают довольно быстро.

Лекарственное взаимодействие

Прием Дилакса может сопровождаться следующими неприятными последствиями:

  1. повышением артериального давления, частому сокращению сердечной мышцы;
  2. понос, рвота, тошнота;
  3. бессонница, головокружения, головные боли;
  4. изменения в восприятии окружающей обстановки;
  5. галлюцинациям;
  6. шуму в ушах;
  7. провоцированием развития инфекций в мочеполовой системе;
  8. аллергическими реакциями на коже;
  9. кашель, обострение заболеваний верхних дыхательных путей.

Препарат Дилакса оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Он ингибирует циклооксигеназу-2, блокируя тем самым образование воспалительных простагландинов. В ответ на воспаление происходит индукция циклооксигеназы-2, что приводит к синтезу и накоплению простагландинов (в первую очередь, простагландина Е2), в результате чего возникают боль и отек.

В лечебных дозах целекоксиб практически не ингибирует циклооксигеназу-1 и не влияет на концентрации простагландинов, синтезируемых в результате активации циклооксигеназы-1, а также на нормальные процессы, протекающие в тканях (в первую очередь тромбоцитах, тканях кишечника и желудка) и связанные с циклооксигеназой-1.

Препарат уменьшает выведение почками метаболита простациклина 6-кето-простагландина F1 и простагландина E2, однако он не влияет на метаболизм продуктов циклооксигеназы-1, а именно на концентрацию в сыворотке тромбоксана B2 и выведение почками 11-дегидро-тромбоксана B2.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и больных пожилого возраста целекоксиб не снижает скорость клубочковой фильтрации, но транзиторно уменьшает выведение натрия.

У больных с артритом частота развития сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и периферических отеков была сравнима с таковой при применении неселективных ингибиторов циклооксигеназы, обладающих активностью в отношении циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.

У пациентов, которые получали терапию диуретиками, этот эффект был наиболее выражен. Однако случаи повышения артериального давления и сердечной недостаточности отмечались с той же частотой, а возникающие периферические отеки проходили самостоятельно и имели легкую степень тяжести.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие целекоксиба обусловлено его блокированием образования воспалительных простагландинов (Pg), преимущественно за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В ответ на воспаление происходит индукция ЦОГ-2, приводящая к синтезу и накоплению Pg (в первую очередь PgE2), вызывающих усиление симптоматики воспаления (отека и боли).

Целекоксиб, принимаемый в терапевтических дозах, не ингибирует значимо циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не влияет на концентрации Pg, синтезирующихся в результате активации ЦОГ-1, и связанные с ней естественные физиологические процессы, протекающие в тканях (в первую очередь в кишечнике, желудке и тромбоцитах).

Фармакодинамическое действие целекоксиба в отдельных случаях:

  • хроническая почечная недостаточность (ХПН), пожилой возраст: снижения скорости клубочковой фильтрации целекоксиб не вызывает, но транзиторно понижает выведение из организма натрия;
  • почечная функция: целекоксиб уменьшает выведение почками простагландина PgE2 и метаболита простациклина 6-кето-PgFl, при этом не влияет на продукты ЦОГ-1 – концентрацию в сыворотке крови тромбоксана В2 (ТхВ2) и выведение почками метаболита тромбоксана 11-дегидро-ТхВ2;
  • артрит: частота развития артериальной гипертензии, периферических отеков, сердечной недостаточности была сравнима с таковой при приеме неселективных ингибиторов ЦОГ, обладающих ингибирующей активностью к ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выраженным данный эффект был у больных, получающих терапию диуретиками, но и у них рост частоты случаев повышения артериального давления (АД) и развития сердечной недостаточности не отмечался, а периферические отеки легкой степени тяжести проходили самостоятельно.

Фармакокинетика

  • всасывание: целекоксиб хорошо всасывается при приеме натощак, максимальной концентрации (Сmах) его содержание достигает в плазме крови спустя 2–3 часа и составляет 705 нг/мл после приема 200 мг; абсолютная биодоступность вещества не изучалась; значения Сmах и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) практически пропорциональны принятому количеству целекоксиба в диапазоне терапевтических доз (2 раза в сутки в дозе до 200 мг), но при повышении его доз такая корреляционная зависимость нарушается;
  • распределение: около 97% целекоксиба связывается с белками плазмы крови вне зависимости от его концентрации в плазме; с эритроцитами крови целекоксиб не связывается, через гематоэнцефалический барьер проникает;
  • метаболизм: целекоксиб метаболизируется в основном изоферментом цитохрома Р450 (CYP) CYP2С9 путем гидроксилирования, частичного глюкуронирования и окисления в печени, с образованием фармакологически неактивных в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2 метаболитов; у пациентов с генетическим полиморфизмом (к примеру, гомозиготный по изоферменту CYP2C9*3 полиморфизм) активность изофермента CYP2C9 снижена, что уменьшает эффективность энзимов;
  • выведение: выводится целекоксиб в виде метаболитов через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) – 57% и с мочой – 27%, менее 1% принятой дозы выводится в неизмененном виде; для повторного применения период полувыведения (Т1/2) составляет от 8 до 12 часов, а клиренс –

500 мл/мин, равновесные плазменные концентрации достигаются к 5-му дню приема. Основные фармакокинетические параметры (Сmах, AUC, Т1/2) изменяются в пределах 30%; в равновесном состоянии у здоровых молодых пациентов средний объем распределения равен приблизительно 500 л/70 кг, что является свидетельством широкого распределения целекоксиба в тканях; прием пищи: одновременный прием целекоксиба с жирной пищей увеличивает всасывание

на 20% и время достижения Сmах

Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации