Целебрекс инструкция по применению таблетки 200

Взаимодействия препарата Целебрекс

Метаболизм целекоксиба происходит главным образом в печени под влиянием цитохрома Р450 C YP 2C9Если предположить, что у больного низкая активность CYP 2C9 (что подтверждается предыдущим опытом применения других субстратов CYP 2C9), Целебрекс следует назначать осторожно, с учетом возможности значительного повышения уровня препарата в плазме крови вследствие снижения его метаболического клиренса.

У больных, которые получают одновременную терапию варфарином или подобными препаратами, иногда могут отмечать случаи тяжелых и даже фатальных кровотечений. Учитывая, что при приеме целекоксиба отмечают увеличение протромбинового времени, после начала применения или при изменении дозы целекоксиба следует осуществлять мониторинг антикоагуляционной активности.

Температурный режим хранения – от 15 до 18 С при нормальной влажности воздуха. Максимальный период приема от даты изготовления – 3 года. По окончании данного срока категорически запрещено продолжать терапию лекарственным средством.

Фармакокинетика

Всасывание.

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая C max в плазме примерно через 2–3 ч. C max в плазме после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. C max и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения C max и AUC происходит менее пропорционально.

Влияние приема пищи.

Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения C max примерно на 1–2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.

Распределение.

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через ГЭБ.

Метаболизм.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2С9 (см. «Взаимодействие»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически неактивны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность цитохрома Р450 CYP2С9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2С9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.

Выведение.

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57 и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении T 1/2 составляет 8–12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении C ss в плазме достигается к 5-му дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, C max , T 1/2 ) составляет около 30%. Средний V ss равен примерно 400 л.

Особые группы

Пожилые пациенты.

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5–2 раза средних значений C max , AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба).

По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны, поэтому лечение таких пациентов рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени.

Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Child-Pugh) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по Child-Pugh) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью со СКФ {amp}gt;65 мл/мин/1,73 м

или равной 35–60 мл/мин/1,73 м

, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Аналоги

Замену для препарата может подобрать только специалист. Существует множество препаратов, обладающих обезболивающим и противовоспалительным действием. Они имеют различные формы выпуска, начиная от таблеток и заканчивая уколами.

Из структурных аналогов «Целебрекса» известен «Целекоксиб». К заменителям относят следующие препараты:

• «Денебол»;
• «Ранселекс»;
• «Аркоксиа»;
• «Зицел»;
• «Ревмоксиб».

Аналоги ЦелебрексаСравнивать и подбирать замену «Целебрексу» самостоятельно не рекомендуется.

Важно обращать внимание на противопоказания и побочные эффекты, которые они вызывают. Также имеет значение лекарственное взаимодействие препаратов

Современная медицина часто использует НПС, к которым и относится «Целебрекс», чтобы облегчить муки больных. Но следует учесть, что терапевтического эффекта ждать от препарата не следует. Группа НПВП широко применяется пациентами, страдающими различными заболеваниями, но употреблять их без консультации с врачом не рекомендуется.

Показания

Основным показанием для применения целебрекса является комплексное лечение воспалительных и деструктивных заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Это могут быть следующие состояния:

• ревматоидный полиартрит;
• остеохондроз позвоночного столба;
• не ущемленная грыжа позвоночного диска в стадии ишиаса;
• деформирующий остеоартроз;
• артриты различной этиологии.

Помимо этого лекарство целебрекс активно используется для устранения болевых синдромов, которые связаны с поражением мышечной ткани молочной кислотой. Это могут быть боли в спине и конечностях после физических нагрузок. Помогает устранять послеоперационные боли и после травм. Высокая эффективность показана при использовании в комплексной терапии опоясывающего лишая, межреберной невралгии, воспалении тройничного нерва.

Женщины успешно используют препарат при болезненных менструациях. Особенно высока эффективность его действия, если альгодисменорея связана с воспалительными и спаечными процессами в полости малого таза.

Во время беременности и в период кормления грудью препарат целебрекс использовать можно только по назначению со стороны лечащего врача. В распоряжении фармакологов есть достаточно скудные данные о том, что препарат может оказывать тератогенное воздействие на развивающийся плод. В новорожденном возрасте при попадании действующего вещества в грудное молоко у ребенка может развиваться судорожный синдром.

Прямые аналоги целебрекса — это препараты, которые производятся на основе целекоксибов и относятся к фармакологической группе ингибиторов ЦОГ.

Целебрекс нельзя принимать при:

• тяжелой печеночной недостаточности;
• аллергических реакциях на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• болезнях периферических артерий;
• желудочно-кишечных кровотечениях;
• обостренной пептической язве;
• сердечной недостаточности;
• непереносимости сульфаниламидов или компонентов препарата;
• тяжелых цереброваскулярных болезнях;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• периоде лактации;
• беременности;
• возрасте до 18 лет;
• тяжелой почечной недостаточности;
• состоянии после операции по аортокоронарному шунтированию.

Детям, при беременности и кормлении грудью

При применении НПВП у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При обследовании по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене НПВП. Целекоксиб при приеме во время беременности, особенно в III триместре может вызывать слабость сокращений матки, преждевременное закрытие артериального протока.

Применение препаратов этой группы может негативно отразиться на течении беременности. Целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Не следует исключать потенциальную возможность развития побочных эффектов целекоксиба у вскармливаемого ребенка.

При назначении препарата следует соотносить потенциальную пользу для матери и риск для ребенка. В детском возрасте Препарат противопоказан детям до 18 лет.

В каких случаях назначается

Капсулы Целебрекса назначаются при лечении различных воспалительных заболеваний, а также, чтобы уменьшить выраженность болезненных проявлений. Используется при наличии:

1. болевых ощущений в области спины;
2. болей в постоперационный период.

Кроме того, прием медикамента может быть назначен, как симптоматическая терапия, целью которой является ослабление воспалительного процесса при проблемах в опорно-двигательной системе:

• при ревматоидном артрите (аутоиммунной суставной патологии);
• при остеоартрозе (дегенеративно-дистрофическом повреждении суставной ткани, которое сопровождается возникновением воспалительных проявлений).

Ограничения к использованию

Как и любой препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств, Целебрекс имеет некоторые ограничения к использованию. Не стоит пользоваться капсулами при наличии:

1. бронхиальной астмы, крапивной лихорадки либо аллергии, проявившейся вследствие терапии аспирином либо иными НПВП, в том числе иные лекарства, подавляющие ЦОГ-2;
2. в постоперационный период после осуществления аортокоронарного шунтирования;
3. пептического язвенного недуга в острой стадии;
4. кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
5. кишечной патологии воспалительной этиологии;
6. недостаточности в сердце;
7. доказанной клинической диагностикой ишемии в сердце;
8. проблем с поверхностными артериями и тяжёлого цереброваскулярного недуга;
9. тяжёлой недостаточности в почках (отсутствует опыт использования);
10. при вынашивании ребёнка и лактации;
11. детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста (отсутствует опыт использования);
12. гиперчувствительности к составляющим медикаментозного средства;
13. гиперчувствительности к сульфонамидам.

Осторожно нужно пользоваться Целебрексом, если имеются:

• проблемы с пищеварительной системой (язва, кровотечение в анамнестических данных);
• инфицирование бактерией хеликобактер пилори;
• задержка жидкости и отёчность;
• средние или тяжелые нарушения печеночных функций;
• недуги сердца и сосудов;
• цереброваскулярные патологии;
• дислипидемия/гиперлипидемия на фоне сахарного диабета;
• проблемы с периферическими артериальными сосудами;
• тяжелые соматические болезни.

Кроме того, осторожно нужно пользоваться параллельно:

1. с медикаментозными средствами из группы антикоагулянтов (варфарин включительно);
2. с антиагрегантами (включая аспирин, клопидогрел);
3. с глюкокортикостероидами для перорального использования (включая преднизолон);
4. с селективными замедлителями инверсионного захвата серотонина (циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином);
5. с замедлителями изофермента CYP2C9.

Форма выпуска

«Целебрекс» выпускается в форме капсул по 100 и 200 мг, другие виды препарата, например таблетки, мази или ампулы с раствором для инъекций не существуют. Растворимая оболочка капсул белого цвета из желатина, внутри находятся гранулы. Расфасовка осуществляется в наборы из картонных коробок, содержащие по 1 – 3 блистера, в каждом из которых находится по 10 доз.

Капсулы лекарства 200 мг